Парфенон лекарство
Пропафенон – противоаритмическое средство, применяемое при суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (сердечный ритм, при котором ЧСС>100 в минуту) и трепетании предсердий. Препарат относится к 1C подклассу благодаря мембраностабилизирующим свойствам, обладает сильным проаритмогенным эффектом и является самым безопасным и популярным средством своей группы.
В данной статье представлена инструкция по применению препарата Пропафенон, его аналоги, отзывы кардиологов, формы выпуска и рецепт на латинском. Также описан механизм действия препарата и показания к применению.
Формы выпуска
Выпускается препарат в следующих формах и дозировках:
- таблетки и капсулы «Пропафенон» по 100, 250, 300, 375 и 500 мг;
- ретард-таблетки (удлинённого действия) по 250, 500 , 750 и 1000 мг;
- ампулы по 20 мл, содержащих 75 мг активного вещества, и по 10 мл, где содержится 35 мг действующего вещества.
Механизм действия пропафенона
Механизм действия препарата заключается в прямом влиянии на параметры сердечной деятельности, что проявляется значительным замедлением проводимости и практически не изменяемой длительностью рефрактерного периода.
Слабо выраженное непрямое действие проявляется в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, находящихся под контролем парасимпатической иннервации. В результате в клетках проводящей системы и миокарде происходит сильное замедление проводимости при отсутствии влияния на рефрактерный период.
Действие на трансмембранный ток ионов заключается в сильном снижении ионов Na+ и повышении K+.
Таким образом, можно выделить 4 основных эффекта в механизме действия пропафенона:
- снижение автоматизма;
- замедление проводимости;
- снижение сердечного выброса, что приводит к лёгкому снижению артериального давления;
- длительность рефрактерного периода не изменяется.
Кроме того, пропафенон близок по строению к бета-адреноблокатору пропранололу, поэтому обладает также слабой бета-адреноблокирующей активностью.
Обычными побочными эффектами является металлический вкус во рту и запоры. Не стоит паниковать при появлении данных симптомов.
Фармакокинетическое действие основывается на хорошем всасывании в желудочно-кишечном тракте, однако период полувыведения составляет около 5 часов, что требует его назначения 3 раза в день. Выделение (элиминация) происходит с помощью метаболизма в печени и выделения с мочой.
Показания
Главное показание для пропафенона – суправентрикулярные тахиаритмии, реже применяется при желудочковых тахиаритмиях.
Дополнительными показаниями являются:
- пароксизмальная тахикардия по механизму re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла;
- фибрилляция и трепетание предсердий;
- над- и желудочковые экстрасистолы.
Инструкция по приёму таблеток
При угрожающих жизни желудочковых тахиаритмиях и трепетании предсердий инструкция по применению таблеток «Пропафенон» следующая:
- Внутрь (через рот), начиная со 150 мг по 1 таблетке 3 раза в сутки.
- Затем, через каждые 72 часа дозу повышают, достигая максимальной 900 мг/день.
- Принимать рекомендуется после еды, запивая умеренным количеством жидкости.
Пропафенон обладает выраженными индивидуальными особенностями показателей концентрации действующего вещества в плазме крови. В связи с этим рекомендуется тщательная коррекция дозировок для конкретного больного.
В остальных случаях стандартная доза составляет от 450 до 600 мг/день, повышать при этом следует также до максимальной (900 мг/сутки) под контролем ЭКГ, ЧСС и артериального давления.
Применение растворов для инъекций
Раствор для инъекций при угрожающих жизни вентрикулярных тахиаритмиях, согласно инструкции, начинают применять следующим образом:
- Внутривенно, стартовая доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
- Затем постепенно в течение 24-48 часов, по необходимости, повышают до 1-2 мг на 1 кг веса пациента.
- Разведение обеспечивается на 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Внутривенное введение должно быть под обязательным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и постоянным ЭКГ-мониторингом.
В случаях, когда на фоне проводимого курса терапии на электрокардиограмме отмечается расширение комплекса QRS или QRST> 20% в сравнении с показателями в начале лечения – дозу пропафенона уменьшают в 2 раза, либо временно прекращают его использование.
Обзор отзывов кардиологов
Пропафенон является препаратом выбора в случаях с наджелудочковыми тахикардиями и в качестве профилактики суправентрикулярных экстрасистол, об этом пишут кардиологи как в отзывах, так и в исследованиях.
За счёт выраженного замедления проводимости в сердце, Пропафенон является сильным проаритмогенным препаратом.
В последнее время, несмотря на это, противопоказания к назначению этого лекарства значительно сужены. Вместо широкого и достаточно расплывчатого противопоказания к применению этого класс – «органические поражения сердца» в настоящее время чётко сформулированы категории пациентов, которым эти вещества противопоказаны, а именно:
- больные с недавним (до 6 месяцев) инфарктом миокарда;
- с тяжёлой систолической дисфункцией (фракция выброса <35%) и выраженной гипертрофией стенок сердца (толщина стенки при этом более 14 мм).
Всё это необходимо учитывать, а дозы и формы назначения лекарственного средства подбирать сугубо индивидуально в зависимости от сопутствующих заболеваний и степени тяжести основной патологии. Кроме того, важным моментом является постоянный инструментальный контроль с определением ЧСС и мониторингом электрокардиограмм.
Рецепт на латинском
Рецепт пропафенона в таблетках в дозе 150 мг (0,15 г) на латинском языке выглядит следующим образом (количество 30 таблеток):
Rp.: Tab. Propafenoni 0,15 №30
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день.
Ещё один вариантом выписки рецепта:
Rp.: Propafenoni 150 mg
D.t.d.: №30 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Примером выписки рецепта в ампулах (раствор для инъекций) может быть:
Rp.: Sol. Propafenoni 0,75%-20 ml
D.t.d.: № 5 in amp.
S. Внутривенно, капельно. Содержимое ампулы разводить в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Аналоги
Несмотря на то, что активным действующим веществом является Пропафенон, аналоги его могут отличаться как по показаниям к применению, так и по цене. Популярными аналогами являются Пропанорм и Ритмонорм.
Пропанорм
Производится в Чехии, форма выпуска – таблетки по 150 и 300 мг. Помимо идентичных с Пропафеноном показаний к применению, Пропанорм применяется в профилактических целях при мономорфной вентрикулярной тахикардии.
С осторожностью применяется у пациентов с кардиостимулятором и у больных, принимающих антикоагулянты и препараты, снижающие уровень сахара. На время терапии следует ограничить физические и умственные нагрузки, а также временно прекратить вождение транспорта. Кроме того, противопоказанием является возраст до 18 лет и период лактации (для женщин).
Ритмонорм
Особенностью Ритмонорма является его низкая эффективность в отношении суправентрикулярных нарушений ритма, однако он обладает «сильным» эффектом при профилактике и лечении вентрикулярных аритмий, в том числе аритмий, которые не поддаются лечению другими препаратами. Также применяется при симптоматических желудочковых тахиаритмиях, в т.ч. на фоне синдрома- WPW.
Противопоказанием к его применению, помимо классического перечня, указанного выше, является синдром слабости синусового узла (СССУ), хроническая обструктивная болезнь лёгких, частые гипотонические состояния, тяжёлые формы брадикардии и тяжёлое течение хронической сердечной недостаточности.
Что лучше — Пропафенон или Пропанорм?
Один из классических вопросов пациентов с аритмиями при обращении к кардиологам – что лучше: Пропафенон или Пропанорм. В первую очередь, следует понимать, что и в одном, и в другом случае действующим веществом является пропафенон, соответственно показаниями к применению и противопоказания будут практически идентичны.
Различия между Пропанормом и Пропафеноном следующие:
- производитель: Македония и Чехия соответственно;
- цена: для Пропафенона ниже на 30%;
- Пропанорм – более эффективен для профилактики устойчивой мономорфной вентрикулярной тахикардии;
- доступность Пропафенона в аптеках ниже, а Пропанорм найти гораздо легче (в 33 и 1037 аптеках соответственно).
Полезное видео
Дополнительную информацию об аритмии смотрите в этом видеоролике:
Выводы
- Пропафенон зарекомендовал себя, как наиболее безопасный и популярный представитель антиаритмических препаратов.
- Обладает сильным антиаритмическим эффектом при лечении наджелудочковых тахикардических аритмий, моментальным всасыванием в ЖКТ и быстрой элиминацией из организма.
- Кроме того, низкая стоимость и высокая эффективность позволяет препарату уверенно конкурировать среди аналогов.
- Единственным незначительным недостатком препарата является обязательный контроль за состоянием работы сердца в момент курсового лечения.
Источник: cardiolog.online
Общая характеристика препарата
Пропафенон – антиаритмическое средство класса I C, обладающее сосудорасширяющими свойствами.
Форма выпуска и состав
На фармакологическом рынке существует две лекарственные формы:
-
Раствор для внутривенного введения – выглядит как бесцветная жидкость. Выпускается в ампулах объемом 10 и 20 мл. Они помещены в контурные ячейки по 5 штук. Количество ампул в упаковке – 10. Каждая из них содержит 35 или 70 мг активного вещества (гидрохлорид пропафенона) и такие компоненты:
- пропиленгликоль;
- моногидрат декстрозы;
- воду;
- хлористоводородную кислоту.
-
Таблетки – имеют круглую, двояковыпуклую форму. Сверху они покрыты оболочкой. Цвет у нее – белый. Таблетки продаются во флаконах из темного стекла (по 40 шт.) и в блистерах. Количество их содержания в одной пластине – 10 штук. В упаковке находится 4 или 5 блистера. В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества. Другие ее составляющие:
стеарат магния;- микрокристаллическая целлюлоза;
- тальк;
- диоксид титана;
- моногидрат лактозы;
- макрогол 400;
- повидон;
- опадрай белый;
- лаурилсульфат и карбоксиметилкрахмал натрия.
Выбор способа применения и лекарственной формы осуществляется врачом, исходя из поставленного диагноза. Применение раствора препарата проводится в стационаре. Использование таблеток возможно и в домашних условиях.
Принцип действия и фармакокинетика
Использование Пропафенона для лечения нарушений ритма сердцебиения объясняется его способностью блокировать натриевые каналы, вызывать понижение скорости деполяризации путем угнетения начальной фазы потенциала действия и амплитуды в сократительных волокнах Пуркинье и желудочках. Помимо этого, он оказывает местноанестезирующее влияние на клетки сердечной мышцы, предотвращает их разрушение.
Он быстро всасывается в кишечнике. Биологическая доступность препарата – 5 %, но все зависит от дозировки. При увеличении стандартной дозы в 2 раза она повышается на 7%. При применении 450 мг Пропафенона его биодоступность составляет 40-50%.
Концентрация действующего вещества препарата в крови наивысшая спустя 2-3 часа после приема. С белками плазмы, внутренних органов Пропафенон связывается на 85-97%. Основной его метаболизм происходит в печени. Из организма продукты распада лекарственного средства выводятся естественным путем – через кишечник и вместе с мочой.
Стоимость
Цена на препарат зависит от формы его выпуска, региона реализации. Средняя стоимость таблеток представлена в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Средняя стоимость
| Форма | Москва | Санкт-Петербург | Другие города России |
|---|---|---|---|
| Таблетки | 180-250 руб. | 195-312 руб. | 170-276 |
| Раствор | 304-440 руб. | 290-400 | 280-450 |
Инструкция по применению
Как и все медицинские средства, Пропафенон имеет показания и ограничения к использованию, схему приема, которые обязательно нужно учитывать, поэтому назначать его применение должен только врач.
Показания и противопоказания
Лечение препаратом рекомендуется при:
- наджелудочковой, желудочковой экстрасистолиях;
- мерцании, трепетании предсердий, других пароксизмальных нарушениях сердечного такта;
- синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- предсердно-желудочковой тахикардии.
К факторам, исключающим возможность применения препарата при сердечно-сосудистых нарушениях, относятся:
- синдром слабости синусового узла;
- отравление Дигоксином;
- непереносимость активного вещества, других компонентов медицинского средства;
- хроническая недостаточность сердца тяжелой и рефрактерной формы, в стадии декомпенсации;
- низкое давление;
- кардиогенный шок (исключение – артериальная гипотензия, вызванная тахикардией);
- замедленное сердцебиение;
- нарушение проводимости внутри предсердий;
- период восстановления после инфаркта;
- AV-блокада средней, тяжелой степени;
- нарушение всасывания моносахаридов в желудочно-кишечном тракте;
- внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (у пациентов без кардиостимулятора);
- блокада ножек узла Гиса.
С осторожностью Пропафенон приписывают больным старше 70 лет, с искусственным водителем сердца и тем, кто имеет:
- синдром патологически быстрой утомляемости мышц;
- дисфункции почек, печени;
- бронхиальную астму;
- нарушения водно-электролитного обмена;
- гипо-, гиперкалиемию;
- хроническую обструктивную болезнь легких;
- холестаз;
- кардиомиопатию;
- сердечную недостаточность с фракцией выброса меньше 30%.
В I триместре беременности лечение Пропафеноном не рекомендуется. Но если вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить плоду, он может быть назначен. Кормящим матерям и детям до 18 лет применение этого средства противопоказано.
Схема приема таблеток
Дозировку и продолжительность его приема определяет врач индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и общего состояния больного.
Для пациентов весом до 70 кг начальная дозировка препарата – 450 мг: по 1 таблетке через каждые 8 часов. Спустя время дозировку увеличивают. Делают это постепенно – через каждые 3-4 дня. Максимально возможная суточная доза – 600 или 900 мг. Это количество лекарства разделяют на 2 или 3 приема, соответственно.
Если частота приступов аритмии повышается, наблюдается расширение комплекса QRS или интервала QT больше чем на 20%, дозировку Пропафенона уменьшают или на время прекращают его прием. То же самое необходимо сделать, если использование препарата приводит к удлинению интервала PQ более чем на 50%.
Больные старше 70 лет или весом менее 70 кг, а также пациенты с печеночной недостаточностью прием начинают с небольших доз. Тем, у кого есть дисфункции почек, следует пить таблетки в дозировке, которая на 20-30% меньше стандартной дозы.
Как принимать раствор?
Раствор препарата вводят каждые 1,5-2 часа. Начальная его дозировка – 500 мкг/кг массы тела. При отсутствии терапевтического эффекта, наличии других показаний ее увеличивают в 2-4 раза. Максимально допустимая доза раствора – 560 мг. Лекарство вводят медленно – в течение 3-6 минут. При этом ведется контроль над состоянием больного с помощью ЭКГ.
Детям, не достигшим совершеннолетия, Пропафенон не назначается: данные о влиянии препарата на организм ребенка, его эффективности в детском или подростковом возрасте отсутствуют.
Польза и вред Пропафенона
Пропафенон помогает нормализовать сердцебиение, снизить частоту приступов экстрасистолии, мерцательной аритмии. В большинстве случаев он хорошо переноситься, но при условии правильного применения.
Общие побочные эффекты
Иногда после приема Пропафенона наблюдается проявление побочных эффектов (Табл. 2).
Таблица 2 – Негативные реакции организма при приеме Пропафенона
| Система, работа которой может нарушиться при лечении Пропафеноном | Последствия терапии лекарственным средством |
|---|---|
| Нервная | Головная боль. |
| Судороги. | |
| Головокружение. | |
| Тревожность. | |
| Кошмарные сновидения. | |
| Спутанность сознания. | |
| Ухудшение координации движений. | |
| Сердечно-сосудистая | Ощущение дискомфорта, боли за грудной клеткой. |
| Ортостатическая гипотензия. | |
| Замедленное сердцебиение. | |
| SA-, AV-блокада. | |
| Тахиаритмия (желудочковая, наджелудочковая). | |
| Развитие сердечной недостаточности или усугубление ее симптомов. | |
| Ухудшение внутрижелудочковой проводимости. | |
| Зрительная | Раздвоение, расплывчатость зрения. |
| Половая | Снижение потенции. |
| Олигоспермия. | |
| Пищеварительная | Сухость во рту. |
| Тошнота. | |
| Ухудшение аппетита. | |
| Искажение вкуса. | |
| Расстройство стула. | |
| Дискомфорт в желудке. | |
| Нарушение работы печени. | |
| Холестатическая желтуха (редко). | |
| Опорно-двигательный аппарат | Боли в суставах. |
| Кожный покров | Геморрагическая сыпь. |
| Жжение. | |
| Покраснение. | |
| Отечность. | |
| Крапивница. | |
| Дыхательная | Спазм бронхов. |
Риск возникновения всех этих побочных действий повышается, если неправильно или слишком долго применять Пропафенон. Дозировку лекарства, курс лечения должен определять врач.
Меры предосторожности
При приеме Пропафенона повышается риск аритмогенного действия. Поэтому начинать применение препарата нужно в условиях стационара. В период терапии больной обязан периодически проходить ЭКГ.
При дисфункциях почек и печени, приеме лекарств, действие которых схожее с Пропафеноном, это средство назначается с осторожностью. Если терапия необходима, врач обязан контролировать состояние больного с помощью ЭКГ, исследований электролитного баланса и функций работы печени. Если после приема возникают AV или SA блокады III степени, часто повторяются экстрасистолии, лечение нужно прекратить.
Препарат может негативно влиять на концентрацию внимания, зрение. Поэтому на период его применения рекомендуется отказаться от вождения транспортных средств, работы со сложными механизмами. Также нужно полностью исключить употребление алкогольных напитков.
Взаимодействие с другими медицинскими средствами
Переносимость Пропафенона, его терапевтический эффект во многом зависит от того, принимает ли больной другие препараты (Табл. 3).
Таблица 3 – Совместимость с другими препаратами
| Лекарственные средства | Взаимодействие с Пропафеноном, особенности применения |
|---|---|
| Лидокаин | Усиливает кардиодепрессивное действие. Применение с лекарствами на основе пропафенона противопоказано. |
| Препараты, угнетающие кроветворение | Повышают вероятность развития миелосупрессии. |
| Бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты | Усиливают антиаритмический эффект. |
| Амиодарон | Увеличивает риск возникновения тахикардии. |
| Циклоспорин, антикоагулянты непрямого действия, Пропранолол | Повышается их концентрация в крови. |
Перед тем как назначить Пропафенон, врач обязан расспросить пациента о принимаемых им лекарственных средствах.
Аналоги
Если использование Пропафенона невозможно, его заменяют препаратами, имеющими такое же действующее вещество или схожий принцип действия.
Структурные
В перечень антиаритмических средств, содержащих пропафенон, входят:
- Пропанорм – назначается для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Форма выпуска – таблетки. Содержит 150 или 300 мг действующего вещества. Имеет те же противопоказания, что и Пропафенон. Приобрести препарат можно за 350-535 руб.
- Ритмонорм – таблетки, выпускаемые в Германии. Каждая из них содержит 150 мг действующего вещества. Препарат применяется при фибрилляции предсердий, вентрикулярной аритмии, пароксизмальной круговой тахикардии. Не прописывают беременным женщинам, в детском возрасте. Средняя стоимость упаковки средства (50 таблеток) – 460-600 руб.
Как Пропанорм, так и Ритмонорм обладают теми же свойствами, что Пропафенон. Различаются эти антиаритмические средства лишь торговым названием и ценой.
Препараты со сходным принципом действия
На рынке фармакологии существует немало препаратов, имеющих тот же принцип действия, что и Пропафенон. Наиболее часто применяются:
- Триметазидин – таблетированный препарат, обладающий антигипоксическими, антиангинальными свойствами. Рекомендуется больным со стенокардией, хориоретинальными сосудистыми нарушениями.
Может использоваться в терапии головокружений, болезни Меньера и патологиях сосудов головного мозга. Не назначается детям, при почечной недостаточности, гиперчувствительности к триметазидину. За упаковку препарата придется отдать 100-200 руб.
- Кордарон – нормализует сердцебиение, оказывает антиангинальное действие. Входит в группу антиаритмических средств III класса. Основное его действующее вещество – гидрохлорид амиодарона. Выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций. Назначается для лечения нарушений ритма сердцебиения при ишемической болезни и для профилактики рецидивов аритмии, тахикардии. Приобрести препарат можно за 300-600 руб.
- Бравадин — основной его компонент – ивабрадин. Количество его содержания в таблетке – 5 мг. Используется в терапии стабильной стенокардии и сердечной недостаточности. Имеет возрастные ограничения и большое количество противопоказаний. Средняя стоимость препарата: 584 руб. – 56 таблеток, 391 руб. – 28 таблеток.
- Амиодарон – один из самых доступных аналогов Пропафенона. Входит в группу противоаритмических средств III класса. Действует сразу в нескольких направлениях: нормализует сердцебиение, понижает давление, расширяет сосуды и уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Прием этого средства рекомендуется в период реабилитации после инфаркта, для лечения экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахикардии. Приобрести его можно за 140 руб. (за 30 таблеток).
Перед заменой Пропафенона структурными аналогами или препаратами со сходным принципом действия рекомендуется проконсультироваться с врачом: подобрать наиболее эффективное средство для лечения сердечно-сосудистых нарушений, правильно определить его дозировку способен только специалист.
Эффективность
Пропафенон – эффективный препарат. Подтверждением тому являются отзывы специалистов и больных, принимавших его для лечения нарушений сердечного ритма.
Отзывы врачей-кардиологов
Специалисты говорят, что Пропафенон – хорошее антиаритмическое средство, но у некоторых категорий людей на фоне его приема могут проявиться побочные эффекты:
Отзывы пациентов
Люди, принимавшие препарат, отзываются о нем положительно. Многие утверждают, что он помогает устранить сбои в работе сердца, восстановить здоровье и избавиться от дискомфорта:
Пропафенон – эффективный и доступный препарат. Но положительный эффект от терапии достигается лишь при условии правильного его применения, соблюдения всех рекомендаций лечащего врача.
Источник: simptomov.com
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Описание
- Формы выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Пропафенон показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
Производитель
Алкалоид АО
Страна происхождения
Македония Республика Македония
Группа товаров
Сердечно-сосудистые препараты
Антиаритмическое средство класса I C
Формы выпуска
- 10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг – 40шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг – 50шт в уп.
Описание лекарственной формы
- Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Ядро белого цвета. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Ядро белого цвета. Раствор для в/в введения
Фармакологическое действие
Пропафенон – это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40 %. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.
Фармакокинетика
-абсорбция: всасывается более 95 % препарата. Системная биодоступность – 5-50 %. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 % до 12% при увеличении однократной дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг – до 40 – 50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1 – 3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. -распределение: проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Объем распределения – 3 – 4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) – 85 – 97 %. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации изоферментом CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата. -метаболизм: существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) – с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17 ч. При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме – линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль. -выведение: выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), через кишечник с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона. При печеночной недостаточности выведение снижается.
Особые условия
В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением Пропафенона. Применение Пропафенона должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно содержания калия) и ЭКГ. В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или интервала Q-T свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35 %) или с органическими изменениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, производить после 5-8 дней лечения. У пожилых пациентов миокарда дозу препарата титровать большой осторожностью. При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии возникнуть переход от мерцания предсердий трепетанию проведением желудочкам 2:1 1:1, очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е.>180 ударов в минуту). Лечение препаратом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма Пропафенон эффективнее антиаритмических средств IA и IB классов. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность Пропафенона возрастает на 70 %, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным водителем ритма. За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение. В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие на прогноз состояния пациента, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. Препарат содержит лактозы моногидрат. Необходимо принимать во внимание у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Особенности действия лекарственного препарата при его отмене Несмотря на отсутствие у БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов) синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Если уже пришло время приема следующей дозы, необходимо пропустить упущенную и продолжать прием по установленной схеме. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную дозу. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
- пропафенон г/х 150мг; Вспомогательные в-ва: натрия гликолят крахмальный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат, повидон, тальк, МКЦ, Пропафенон г/х 3,5мг/мл; Вспомогательные в-ва: вода д/ин, глюкозы моногидрат, пропиленгликоль, хлористоводородная к-та
Пропафенон показания к применению
- Профилактика и лечение желудочковых аритмий; Профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая мерцание/ трепетание предсердий; пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана).
Пропафенон противопоказания
- Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Пропафенон дозировка
- 150 мг 3,5 мг/мл
Пропафенон побочные действия
- Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, проявление антинуклеарных антител; Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (проявляющиеся холестазом, патологическими изменениями крови); Со стороны обмена веществ: снижение аппетита; Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение координации движений, тревожность, беспокойство, спутанность сознания; ночные кошмары, нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезии, судороги; Со стороны органа зрения: нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия; Со стороны сердечно-сосудистой системы:выраженная брадикардия, атриовентрикулярная диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада), проаритмогенный эффект (тахикардия, мерцание желудочков), наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди; Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, горечь во рту, боль в животе, диарея, метеоризм, отрыжка, изменение вкуса; нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит; Со стороны кожных покровов: волчаночноподобный синдром, покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, экзантема, крапивница, геморрагические высыпания на коже; Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции; Прочие: слабость, повышенное потоотделение, бронхоспазм; Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие: При внутривенном введении лидокаина одновременно с пропафеноном – увеличение риска поражения центральной нервной системы. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно усиление антиари™ического действия, с местными анестетиками и лекарственными средствами, которые угнетают сердечную деятельность – усиление эффекта пропафенона. При одновременном применении пропафенона с мизоластином, ритонавиром, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками повышается риск развития аритмий. Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа “пируэт”. Может потребоваться корректировка доз обоих препаратов в зависимости от терапевтического ответа. Препараты, угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Фармакокинетическое взаимодействие: Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, десипрамина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). Циметидин, хинидин, кетоконазол, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и сок грейпфрута, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20 %, поэтому пациентов следует тщательно контролировать и соответственно корректировать дозу пропафенона, рифампицин – снижает. Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с венфлаксином может привести к повышению концентрации венфлаксина. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у «быстрых» метаболизаторов повышается Cmax S-пропафенона на 39 % и AUC на 50 %, а Стах R-пропафенона на 71 % и AUC на 50 %. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа. Повышенние уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином, поэтому следует снизить дозу пропафенона. Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800 -1200мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.
Передозировка
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу; симптомы интоксикации появляются через 1 час, максимум – через несколько часов. Симптомы передозировки: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости – искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.
Источник: apteka.ru
Состав и форма выпуска
Основной компонент — пропафенона гидрохлорид, который содержится в средстве в достаточно большой дозировке – 150 мг. Кроме основного вещества, в препарате имеются и дополнительные компоненты, которые призваны усилить его действие.
Среди вспомогательных веществ необходимо выделить следующие:
- повидон;
- целлюлозу;
- тальк;
- магния стеарат;
- производные натрия;
- лактозу.
Выпускается препарат в форме таблеток и раствора. Таблетки имеют круглую форму.
Показания к применению
Препарат принято назначать пациентам, которые имеют определенную группу заболевания сердца. Средство хорошо зарекомендовало себя именно в лечении подобных недугов. Стоит отметить, что данное лекарство не входит в группу препаратов, оказывающих широкий спектр действия. И поэтому препарат используют исключительно в кардиологии. Основными показаниями к началу приема медикамента являются такие заболевания:
- экстрасистолии разного типа – это могут быть как наджелудочковые, так и желудочковые экстрасистолы;
- нарушения ритма – в данном случае речь тоже идет о нарушениях разного типа. Они могут быть спровоцированы разными факторами и проявляться в качестве мерцаний и трепетания предсердий;
- тахикардия – еще одним распространенным показанием к назначению медикамента является предсердно-желудочковая тахикардия.
Лекарство врачи часто включают и в состав профилактической терапии. Например, при устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии. Как показывает практика, средство очень хорошо себя зарекомендовало в составе комплексной профилактической терапии. И поэтому врачи назначают его достаточно часто. В особенности, если речь идет о лечении пациентов, которые страдают WPW синдромом.
Противопоказания
Как и у любого медикаментозного средства, у этого лекарства тоже имеются определенные противопоказания. Несмотря на высокую степень эффективности, начать принимать средство могут далеко не все категории пациентов. Поскольку существуют заболевания, которые выступают противопоказаниями к терапии, включающей в себя прием медикамента Пропафенон.
Первое и абсолютное противопоказание – это аллергия и повышенная чувствительность к компонентам средства. Если во время приема медикамента у пациента начала проявляться аллергическая реакция, необходимо сообщить об этом доктору. Продолжать прием в данном случае нельзя. Иначе состояние здоровья больного еще больше усугубится.
Вторым противопоказанием к применению медикамента, включенного в список РЛС, принято считать сердечную недостаточность, которая находится в так называемой стадии декомпенсации. Более того, препарат никогда не назначают тем больным, у которых была диагностирована хроническая сердечная недостаточность. Брадикардия, артериальная гипертензия и все виды блокад также являются противопоказаниями. При таких заболеваниях назначать препарат категорически запрещено ввиду того, что состояние пациента может серьезное ухудшиться. При инфаркте и синдроме слабости синусового узла средство тоже не назначают. Кроме того, противопоказаниями к его использованию являются:
- грудное кормление;
- возраст до 18 лет, поскольку безопасность приема не была доказана.
При заболеваниях легких и печени средство можно использовать. Поэтому врач вполне может вручить рецепт пациенту. Однако при этом пациент должен постоянно находиться под наблюдением доктора. Дозировка в таком случае выбирается с особой осторожностью, чтобы не спровоцировать развитие осложнений.
Инструкция по применению
Таблетки принимают только после еды. Дозировка и схема лечения, как упоминалось выше, обязательно подбирается в индивидуальном порядке. Только доктор может скорректировать дозу. Общая схема приема медикамента, указанная производителем, достаточно проста. Необходимо принимать по 1 таблетке каждые 8 часов, т.е. 3 таблетки в сутки. Согласно инструкции, Пропафенон в таблетках нужно принимать лишь в том случае, если не было обнаружено никаких противопоказаний.
Важно! В случае необходимости дозировку можно повышать.
Однако это следует делать постепенно, чтобы не нанести вред организму. Более того, необходимо обязательно учитывать тот факт, что для пациентов старше 70 лет, а также тех, кто имеет массу тела меньше 70 кг, следует выбирать «щадящую» дозировку. Но даже в случае выбора правильной дозировки лечение обязательно должно проходить только после проведения ЭКГ. Наиболее оптимальным вариантом является лечение в стационаре.
Побочные действия
Наиболее часто побочные эффекты проявляются в том случае, если была выбрана неправильная схема лечения. То есть при превышении допустимой дозировки. Однако это совершенно не означает, что побочные эффекты не могут проявиться и при условии правильно выбранной дозировки. Наиболее распространенными являются аллергические реакции. Они могут проявляться в виде сыпи, покраснения кожных покровов.
В случае если пациент продолжает использовать препарат Пропафенон 150 мг, на который у него началась аллергия, симптоматика резко ухудшается. Может появиться крапивница или экзантема. В некоторых случаях даже развивается волчаноподобный синдром.
Самыми частыми побочными действиями, которые были зафиксированы при клинических испытаниях медикамента, были слабость и высыпания на кожных покровах геморрагического характера. Однако существуют и другие побочные эффекты, к которым можно отнести:
- нарушение сердечного ритма;
- блокады SA и AV типа;
- изменение вкуса;
- ощущение сухости во рту;
- нарушение функций печени.
Достаточно часто пациенты жалуются на головную боль, головокружения и ухудшение зрения. Обратите внимание, что через два-три дня после начала приема медикамента эти эффекты прекращаются. Но если по истечении этого срока негативные реакции не перестают беспокоить пациента, необходимо прекратить принимать препарат и обратиться за помощью к доктору. Какая-либо вспомогательная терапия в данном случае не требуется. Доктор просто подберет другое, более подходящее лекарство.
Аналоги (синонимы) и цены
Существует три синонима данного медикамента, которые на данный момент широко используются.
- Ритмонорм.
- Пропанорм. Это более дешёвый препарат. И найти его можно практически в любой аптеке.
- Профенан.
Цена Пропафенона в таблетках составляет от 150 рублей.
Данные аналоги используют в том случае, если применение медикамента Пропафенон является невозможным. При этом они не отличаются большим количеством негативных эффектов и противопоказаний. Следовательно, такие препараты подойдут большинству пациентов. Однако, производя замену медикамента, доктор будет ориентироваться на то, по какой причине возникла подобная необходимость. Поскольку если речь идет о повышенной чувствительности или аллергии, то необходимо внимательно изучать и состав аналогов, которые в большинстве своем очень похожи на оригинальный медикамент.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 03.07.2019 00:00.
| Название | Цена | |
|---|---|---|
| Пропанорм | от 341.00 руб. до 527.00 руб. | спрятать смотреть цены детально |
| Ритмонорм | от 456.00 руб. до 564.60 руб. | спрятать смотреть цены детально |
Отзывы
Понять, действительно ли препарат является таким эффективным, помогут отзывы кардиологов. Представляем вниманию читателей несколько отзывов докторов, которые работают в отделении кардиологии.
Отзывы кардиологов
- Василий Петрович, врач-кардиолог. В своей личной практике я использую данный препарат достаточно часто. Поскольку заболевания сердца в настоящее время занимают лидирующую позицию в перечне всевозможных недугов, которыми может страдать человек. Могу сказать, что препарат действительно обладает высокой эффективностью. Но при этом есть существенный недостаток – частое проявление побочных эффектов в виде аллергических реакций. Поэтому лучше всего принимать лекарство, находясь на стационарном лечении.
- Виктория Романовна, заведующая отделением кардиологии. Основная масса пациентов обращаются за помощью только тогда, когда состояние серьезно ухудшается. И при этом каждый больной пытается примерить роль доктора и самостоятельно себе выписывает разные препараты. Пропафенон не исключение. Это «любимый» препарат многих пенсионеров. Не могу не согласиться с тем, что он обладает достаточной эффективностью, чтобы помочь пациенту. Но дозировку может выбрать только врач.
- Инга Валентиновна, врач-кардиолог. Если нет никаких противопоказаний, то выписываю своим пациентам именно Пропафенон. Во-первых, он эффективен, а во-вторых, имеет приемлемую для большинства пациентов цену. Однако, с пациентами, достигшими возраста 70 лет, все несколько сложнее. Поскольку подобрать правильную дозировку непросто.
Отзывы пациентов
- Владислава, 34 года. Назначили данный препарат, когда подтвердился диагноз тахикардия. Почитав перечень негативных реакций на это лекарство, я не слишком обрадовалась. Но врач уверил меня в том, что они не проявятся. Как оказалось, доктор был прав. Пройдя курс лечения, я чувствую себя намного лучше. Болезнь отступила.
- Марина, 49 лет. Препарат Пропафенон мне назначали принимать, когда обнаружили экстрасистолы. К сожалению, не могу сказать о нем ничего хорошего. Поскольку за неделю не увидела никаких положительных сдвигов в лечении. После повторного обращения в клинику, мне заменили препарат.
- Екатерина Ивановна, 56 лет. Принимала средство Пропафенон, и меня просто замучили побочные эффекты. Постоянная тошнота, головная боль, сухость во рту. Казалось, что у меня появилась какая-то новая болезнь. Доктор отменил препарат,заменив его Ритмонормом.
Источник: heart-info.ru